โซเดียมซัลโฟบิวทิล เบต้า-ไซโคลเด็กซ์ตริน

โซเดียมซัลโฟบิวทิลเบต้า-ไซโคลเด็กซ์ตริน(ชื่อทางการค้า Captisol) เป็นอนุพันธ์ซีดีที่ละลายในน้ำได้ดีและประจุลบ ซึ่งพัฒนาโดย Cydex Corporation ในสหรัฐอเมริกาในช่วงทศวรรษ 1990 โดยประสบความสำเร็จ มันสามารถรวมโมเลกุลยาเข้าด้วยกันเพื่อสร้างสารเชิงซ้อนที่ไม่ใช่โควาเลนต์ ดังนั้นจึงปรับปรุงความคงตัว ความสามารถในการละลายน้ำ และความปลอดภัยของยา ลดพิษต่อไต บรรเทาภาวะเม็ดเลือดแดงแตกของยา ควบคุมอัตราการปล่อยยา และกำบังกลิ่นไม่พึงประสงค์ เมื่อเปรียบเทียบกับ -CD มีความสามารถในการละลายน้ำได้ดีกว่า ภาวะเม็ดเลือดแดงแตกน้อยกว่า และความเป็นพิษต่อไตต่ำ เป็นสารเพิ่มปริมาณทางเภสัชกรรมรูปแบบใหม่ที่มีแนวโน้มการใช้งานที่กว้างมาก

ซัลฟอนบิวทิล- -ไซโคลเด็กซ์ตริน ซัลฟอนบิวทิล- -ไซโคลเด็กซ์ตรินโซเดียมเป็นผลิตภัณฑ์ของการทดแทน -ไซโคลเด็กซ์ตรินและการทดแทนซัลโทน 1,4-บิวเทน ปฏิกิริยาการแทนที่สามารถเกิดขึ้นได้ที่ตำแหน่งคาร์บอนไฮดรอกซิล 2, 3 และ 6 ตำแหน่งของหน่วยกลูโคส -CD เนื่องจาก -CD ประกอบด้วยกลูโคส pyranose 7 ตัวที่เชื่อมต่อกันด้วยพันธะไกลโคซิดิก - (1, 4) จึงมี 21 ตำแหน่งที่อาจเกิดปฏิกิริยาทดแทนได้ ตามทฤษฎีแล้ว อนุพันธ์ของ -ไซโคลเด็กซ์ตรินที่มีระดับการทดแทน 21 (หมู่ไฮดรอกซิลหลัก 7 หมู่, 6-OH, หมู่ไฮดรอกซิลทุติยภูมิ 14 หมู่ 2, 3-OH) สามารถหาได้ อย่างไรก็ตาม เนื่องจากข้อจำกัดของอุปสรรคและสภาวะการเกิดปฏิกิริยา ระดับของการทดแทนโดยทั่วไปจะไม่เกิน 10% ดังนั้นผลิตภัณฑ์ที่ได้จากปฏิกิริยานี้จึงเป็นส่วนผสมที่ซับซ้อนมาก

การประยุกต์ใช้ผลิตภัณฑ์

1. ใช้ในการฉีด

1-1 ฟังก์ชั่น: Solubilizer, โคลง, ปรับปรุงความสามารถในการละลายและความเสถียรของยาที่ละลายน้ำได้ไม่ดี และพัฒนายาที่ละลายน้ำได้ไม่ดีเป็นการฉีด

1-2 ตัวอย่าง: ใช้ซัลโฟบิวทิลเบต้า-ไซโคลเด็กซ์ตรินโซเดียมเพื่อปรับปรุงความสามารถในการละลายของ 112859-71-9 ฟลูสเตอโรน, โดซิแทกเซล, โวริโคนาโซล, ไอบูโพรเฟน และอินโดเมธาซิน ใช้ซัลโฟบิวทิลเบต้า - ไซโคลเด็กซ์ตรินโซเดียมเพื่อปรับปรุงความเสถียรของคาร์มัสทีน

2. การประยุกต์ใช้ในการเตรียมช่องปาก

2-1 ฟังก์ชั่น: Solubilizer, โคลง, ปรับปรุงการดูดซึมของยาที่ละลายน้ำได้ไม่ดี

2-2 ตัวอย่าง: ใช้ซัลโฟบิวทิลเบต้า-ไซโคลเด็กซ์ตรินโซเดียมเพื่อปรับปรุงการดูดซึมของฟลูนาไรซีน ดานาโซล เพรดนิโซโลน และปราซูเกรล

3. การประยุกต์ใช้ในการเตรียมโรคตา

3-1 ฟังก์ชัน: Solubilizer, สารทำให้คงตัว, ลดการระคายเคืองของยา.

3-2 ตัวอย่าง: การใช้ซัลโฟบิวทิลเบต้า-ไซโคลเด็กซ์ตรินโซเดียมเพื่อปรับปรุงการระคายเคืองและความคงตัวของพิโลคาร์พีน ไดปิโวซิล บาโลฟลอกซาซิน และแกนซิโคลเวียร์

4. ใช้ในการเตรียมจมูก

4-1 ฟังก์ชั่น: เพิ่มการซึมผ่านของเยื่อบุจมูก ปรับปรุงความสามารถในการละลายและความเสถียรของยา และปรับปรุงอัตราการเผาผลาญของยาที่บริเวณเป้าหมายของการบริหาร

4-2 ตัวอย่าง: การใช้ซัลโฟบิวทิลเบต้า-ไซโคลเด็กซ์ตรินโซเดียมเพื่อปรับปรุงความสามารถในการละลายและความคงตัวของมิดาโซลีน

5. ครีม

5-1 ฟังก์ชัน: ปรับปรุงความสามารถในการละลายและความเสถียรของยา

5-2 ตัวอย่าง: การใช้ซัลโฟบิวทิล เบตา-ไซโคลเด็กซ์ตริน โซเดียมเพื่อปรับปรุงความสามารถในการละลายและความคงตัวของนิมซูไลด์